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东北贯众素的应用 [复制链接]

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来源:ChemicalBook

背景及概述[1]

东北贯众素(Dryocrassin),又名绵马贯众素,是一种四环间苯三酚衍生物。分子式:C43H48O16;分子量:.83。东北贯众素是绵马贯众抗疟活性及抗肿瘤活性的主要有效成分,有研究证明其具有抗日本血吸虫作用。绵马贯众为鳞毛蕨科植物粗茎鳞毛蕨(东北贯众)DryopteriscrassirhizomaNakai的干燥根茎及叶柄残基。具有清热解毒、驱虫的功效,用于虫积腹痛、疮疡。其炭品止血,用于崩漏。主要化学成分为东北贯众素、绵马酸类、*绵马酸类以及微量白绵马素、粗蕨素、绵马三萜、鞣质、挥发油、树脂等。

提纯方法[1-2]

报道一、

将绵马贯众粉碎过20目筛,取3kg置于小型提取罐中,加入5倍量体积百分比70%的乙醇溶液浸泡过夜,再加热回流提取2次,每次1.5小时,过滤,将两次滤液合并浓缩成浸膏,加氢氧化钠溶液调pH至8.0,过滤,采用AsmitP阴离子交换树脂柱,以0.8BV/h流速上柱,动态吸附至饱和,先用1BV的去离子水洗去极性较强的杂质,再用5BV的1.37mol/LHCl溶液以2BV/h流速洗脱,收集洗脱液,调溶液pH至沉淀不再增加,静置,抽滤出沉淀,加入沉淀的3倍量热水分散,置于预处理好的ADS7大孔吸附树脂柱上,依次用氯仿甲醇9∶1、6∶1、4∶1、2∶1、1∶1(V/V)梯度洗脱,流速控制在3BV/h,每次洗脱体积为4BV,收集东北贯众素流分,减压回收试剂,得浸膏,用热丙醇搅拌溶解,静置析晶,滤出粗晶,再用乙醚回流溶解重结晶即得东北贯众素81.6g,含量88.7%。

报道二、

取绵马贯众药材,粉碎,取10kg投入提取罐,加入70L90%乙醇和20g氢氧化钙搅拌加热至50℃,提取两次,每次提取2小时,合并提取液滤过,盐酸调节pH至5,减压回收至乙醇浓度40%,放置12小时,滤出沉淀物1kg。氯仿回流溶解加入2%针剂活性炭脱色2小时,滤过,加入20kg硅胶中,回收氯仿,干燥后装短粗柱,先用L甲醇冲洗杂质,再用乙酸乙酯洗脱流分,薄层检测,收集流分回收至原体积的1/10,放置结晶,滤出结晶物丙酮回流饱和溶解,冷却静置析晶,滤出结晶物再溶解结晶一次,低温干燥得产品g,含量98.2%。

应用[3-4]

应用一、

CN.8公开了一种治疗食道癌的药物组合物及其制备方法,本发明药物组合物是以密花草、梳篦叶、仙鹤草内酯、斑唇马先蒿、东北贯众素为原料药,配比而成,可按常规制剂工艺制成各种剂型,治疗食道癌疗效显著。

应用二、

CN.6公开了一种治疗冠心病的药物组合物及其制备方法,本发明药物组合物是以东北贯众素、藓生马先蒿、土藁本为原料药,配比而成,可按常规制剂工艺制成各种剂型,治疗冠心病疗效显著。#中草药#

参考文献

[1][中国发明]CN.X一种东北贯众素的提纯方法

[2][中国发明]CN201010103.6一种从植物绵马贯众中提纯东北贯众素的方法

[3]CN.8治疗食道癌的药物组合物及其制备方法

[4]CN.6治疗冠心病的药物组合物

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